植物生长调节剂应用的历史可以追溯到基督时代，那时人们即知道把橄榄油滴在无花果树上可以促进无花果的发育，后来人们知道高温使橄榄油分解，释放出的乙烯影响无花果的发育。

    20世纪20年代，人们普遍认为，烟熏可以导致菠萝开花，后来人们逐渐明白烟熏导致菠萝开花的原因是烟中含有乙烯从而促进了菠萝的开花。

    植物生长调节剂的研究和应用从20世纪30年代才开始，在20世纪30年代，植物生理学家Thimann和Skoo等对吲哚乙酸（IAA）对植物的顶端优势、插枝生根、形成无籽果实的研究，标志着植物生长调节剂的研究和应用的开始。在美国的夏威夷，乙烯利的开发研究很快进入商品化阶段。

    40年代，生长素被发现具有乙烯利类似的作用，萘乙酸（NAA）很快成为继乙烯利以后又一商品化的植物生长调节剂被用于菠萝生产。

    40～50年代，马来酰肼（MH）用于公园、墓地以及公路两旁抑制杂草的生长。

    60～70年代，矮壮素（CCC，Chormequat，Cycocel），用以控制小麦生长高度而不影响籽粒大小和品质。

    80年代初，单一植物生长调节剂的最大市场是美国的棉花脱落剂，其次可能是乙烯利，用于马来西亚及东南亚橡胶割胶，以及热带地区甘蔗的催熟。

    90年代，控制作物顶端生长优势，促进侧芽（分蘖）滋生的多效唑（PP333）被广泛应用于中国的稻作以及果树、园艺等方面，也用于油菜壮秧，提高秧苗的抗寒能力等，年应用面积超过667万hm2。

    到20世纪60年代对植物激素的分类和生长素、萘乙酸、赤霉素的应用，标志着植物生长调节剂研究的逐渐成熟，到今天几百种植物生长调节剂的人工合成和应用，标志着植物生长调节剂工业时代的兴起。 

    农作物化控技术在我国起步比较晚，但发展速度很快，我国早在1958年已开始使用植物生长调节剂，如萘乙酸（NAA）、2,4—D等防止棉花落蕾落铃。80年代，国内外对它的研制与应用都取得了突破性进展。

    “八五”期间，国家科委就已将“多效唑培育水稻状秧和油菜壮苗技术”列为国家级重点推广应用项目，农业部也将此项技术列为1991年的“丰收计划”。这些科研成果极大地促进了我国农业生产的发展，也掀起了国内对植物生长调节剂的研究与应用的热潮。

    半个多世纪过去了，矮壮素（CCC）、乙烯利、赤霉素、三十烷醇、缩节胺等也相继更加广泛的应用于农业生产。